Derivados sintéticos de la efedrina, estas drogas aparecieron en las farmacias norteamericanas hacia 1930, como recurso para mantener despiertos a sujetos sobredosificados por sedantes. Poco después se lanzan en forma de inhaladores para catarro y todo tipo de congestiones nasales, y algo más tarde como píldoras contra el mareo y la obesidad, para finalmente emplearse como antidepresivos. Tras la anfetamina propiamente dicha (Bencedrina, Simpatina, Profamina, Centramina, etc.) aparece su isómero o dexanfetamina (Dexedrina), y en 1938 la metanfetamina (Metedrina).
