La hoja de coca se obtiene de un arbusto originario de Sudamérica, de las zonas cálidas y húmedas de los Andes (Colombia, Bolivia y Perú). La historia del uso de la planta de coca es casi tan larga como la humanidad. Existen restos arqueológicos que demuestran su consumo en la zona noroeste de Perú, en una fecha tan temprana como el sexto milenio antes de nuestra era.
Del libro Pioneros de la coca y la cocaína
Las ruinas encontradas en lo que en otra época fueron casas contienen hojas de coca mascadas y piedras con alto contenido en calcio, con las que habrían obtenido la cal necesaria para liberar los alcaloides de la hoja. El consumo parecía estar limitado a ciertos individuos, como si hubiera sido un privilegio exclusivo de unos pocos. Esto casa bien con el conocido hecho de que, antes de la conquista española, durante el Imperio Inca, la hoja de coca estaba reservada a los nobles y a los sacerdotes. El emperador podía conceder el derecho a mascar coca a quien él quisiera, en pago por los servicios prestados.
Según cuentan varias fuentes, el consumo aumentó después de que los españoles destruyeran el Imperio Inca en el siglo XVI, puesto que las clases bajas, ya sin las restrictivas leyes tradicionales, comenzaron a utilizar coca. Poco después, los conquistadores la prohibieron por motivos religiosos, al considerarla una tradición pagana. Sin embargo, pronto se dieron cuenta de que podía ser una buena fuente de ingresos, hasta el punto de que incluso los impuestos llegaron a pagarse con hojas de coca. También observaron que, mascando las hojas, los indios eran capaces de realizar trabajos inimaginables sin ella, entre otras cosas extraer el preciado mineral de las minas de oro y plata. En consecuencia, decidieron permitirla.
Durante los dos primeros siglos de dominación española, la coca siguió siendo una costumbre exclusivamente propia de Sudamérica. El médico y botánico Nicolás Monardes habló sobre ella en uno de sus libros (Historia medicinal de las cosas que se traen de nuestras Indias Occidentales, 1574) y trajo hojas a Europa a finales del siglo XVI (1580), pero no despertó mucho interés, a lo cual seguramente contribuyó que pierden sus propiedades con el paso del tiempo. La redacción de un poema dedicado a esta planta por parte del poeta inglés Abraham Cowley (“A Legend of Coca”, 1662) y la mención en las Institutiones rei medicae (1708)del doctor, químico y botánico holandés Herman Boerhaave tampoco hicieron mucho por su popularización en el Viejo Mundo. Ciertamente, la estimulación lenta y sostenida que genera la coca, y el hecho de tener que mascarla durante horas junto con alguna sustancia alcalina para que la hoja libere sus principios activos, no es muy propia de la mentalidad europea.
Fue a mediados del siglo XIX cuando la coca despertó gran interés, coincidiendo con los viajes de algunos destacados naturalistas europeos por Sudamérica, que les permitió observar cómo la consumían los nativos y las proezas físicas que les permitía realizar. Su estudio fue acompañado por el intento de aislar el principio activo, que logró por primera vez en 1855 el químico alemán Friedrich Gaedcke (1828-1890), quien le dio el nombre de eritroxilina, por la familia, el género y el nombre científico de la planta (Erythroxylum coca).