{"id":16372,"date":"2020-10-15T06:02:23","date_gmt":"2020-10-15T06:02:23","guid":{"rendered":"https:\/\/www.cannabismagazine.es\/digital\/?p=16372"},"modified":"2020-10-15T06:02:23","modified_gmt":"2020-10-15T06:02:23","slug":"efectos-del-tramadol","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/psiconautica.org\/wordpress\/psiconautica\/efectos-del-tramadol\/","title":{"rendered":"El Tramadol"},"content":{"rendered":"

Experimentos farma-psicon\u00e1uticos<\/strong><\/h2>\n

Con este art\u00edculo comienzo una serie de entregas escritas con el prop\u00f3sito de ayudar a los farmac\u00f3filos a disfrutar de sus experiencias y a que no sufran efectos adversos, dependencias indeseadas, s\u00edndromes de abstinencias y otros posibles problemas derivados del uso de sustancias.<\/h3>\n

Por J.C. Ruiz Franco<\/span><\/strong><\/p>\n

En realidad, es el deseo de ayudar a mi buen amigo Franzicuro lo que me impulsa a escribir estos art\u00edculos de investigaci\u00f3n, pero ya que los hago p\u00fablicos espero que sean tambi\u00e9n de utilidad a todos los lectores amigos de experimentar con drogas.<\/p>\n

Mi amigo Franzicuro es un curioso personaje; tan raro que no s\u00e9 si ese es su nombre real, un apodo que alguien le puso y con el que se ha quedado, o simplemente un seud\u00f3nimo que \u00e9l mismo se ha inventado. Adem\u00e1s de estudioso y aspirante a erudito, es una de las personas m\u00e1s racionales que he conocido; seguramente la que m\u00e1s. No hace nada que no haya meditado y sopesado antes. Intenta no dar ni un solo paso en falso, pero a veces se le olvida que es imposible controlar todas las variables de este extra\u00f1o ensayo que llamamos vida, sobre todo cuando est\u00e1 implicada la biolog\u00eda y la personalidad humana. La primera es m\u00e1s o menos predecible con un poco de estudio y observaci\u00f3n; la segunda, en cambio, est\u00e1 sujeta a demasiados factores. Y no hablemos ya de su relaci\u00f3n con el consumo de sustancias psicoactivas, de eso que la gente llama en general, y peyorativamente, \u201cdrogas\u201d. Es relativamente f\u00e1cil conocer los efectos de un f\u00e1rmaco, las dosis ideales, los posibles efectos adversos, etc., pero es muy dif\u00edcil prever de qu\u00e9 forma el consumo de esa droga en particular se entrelazar\u00e1 con la idiosincrasia de una persona en particular y podr\u00e1 generar un h\u00e1bito, una dependencia psicol\u00f3gica o f\u00edsica, o incluso una adicci\u00f3n, si aceptamos el t\u00e9rmino con el que los drogabus\u00f3logos se refieren al consumo compulsivo y autodestructivo de una sustancia. Pero bien, no quiero adelantar acontecimientos y, como ya he dicho, quiero que estos escritos sean \u00fatiles tanto a Franzicuro como a todos los interesados en un feliz consumo, libre de problemas en la medida de lo posible. En mutua correspondencia con el favor que le hago, \u00e9l nos aportar\u00e1 testimonios y reflexiones personales que ir\u00e9 incluyendo en los art\u00edculos, que gracias a ello incluir\u00e1n informaci\u00f3n farmacol\u00f3gica objetiva, pero tambi\u00e9n valoraciones subjetivas que ser\u00e1n del agrado de los lectores.<\/p>\n

\"Caja
Caja de Tramadol que parece que si te la tomas vas a ser \u00abSuperman\u00bb.<\/figcaption><\/figure>\n

Empezamos\u2026<\/strong><\/h4>\n

He querido empezar con un f\u00e1rmaco legal, no con una droga il\u00edcita. No crean que lo hago por evitar problemas, ya que en sucesivas entregas abordaremos algunas de las drogas de peor fama, sino porque es uno de los favoritos de mi amigo. Su consumo extraterap\u00e9utico \u2014otra forma de llamar al consumo recreativo\u2014 se puso de moda en Estados Unidos hace ya bastante tiempo, y en Espa\u00f1a se est\u00e1 introduciendo lentamente. Por eso, todo lo que digamos en vistas a un consumo responsable seguramente ser\u00e1 bien recibido por los usuarios. En todos los casos comenzaremos con informaci\u00f3n hist\u00f3rica, seguiremos con la farmacolog\u00eda y terminaremos con los datos m\u00e1s \u201csensibles\u201d, es decir, su uso l\u00fadico, la posible ca\u00edda en la dependencia y la forma de evitarla en la medida de lo posible. All\u00e1 vamos.<\/p>\n

El Tramadol, un f\u00e1rmaco a todas luces at\u00edpico<\/strong><\/h4>\n

La compa\u00f1\u00eda farmac\u00e9utica alemana Gr\u00fcnenthal, en sus esfuerzos por obtener nuevos analg\u00e9sicos opioides sin el potencial de dependencia que \u00e9stos suelen tener y sin el efecto secundario de la depresi\u00f3n respiratoria, obtuvo la mol\u00e9cula del Tramadol en 1962 (denominaci\u00f3n IUPAC: (\u00b1)-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl) cyclohexanol-hidrocloruro), y despu\u00e9s de 15 a\u00f1os de investigaci\u00f3n lo lanz\u00f3 al mercado en 1977 bajo el nombre comercial de Tramal\u00ae. El prop\u00f3sito inicial era obtener un analg\u00e9sico opioide, y lo cierto es que consiguieron un buen analg\u00e9sico de acci\u00f3n central; pero de opioide no tiene demasiado, como ya veremos. Gr\u00fcnenthal sigue ostentando la patente, pero la han cedido a varios laboratorios de distintos pa\u00edses, con lo que el Tramadol se vende por todo el mundo con numerosos nombres de marca, m\u00e1s de cincuenta.<\/p>\n

La dosis m\u00e1s habitual por c\u00e1psula o comprimido es de 50 miligramos, pero hay presentaciones con m\u00e1s cantidad, que llegan incluso a 300 miligramos cuando lo que contienen es el principio activo en forma de liberaci\u00f3n prolongada, no inmediata. Esto se consigue mediante microc\u00e1psulas de liberaci\u00f3n sostenida (cuando el producto viene en c\u00e1psulas) o a\u00f1adiendo al comprimido alg\u00fan componente que hace que la sustancia se libere poco a poco; es el caso de los productos con 100, 200 y 300 miligramos.<\/p>\n

\"dolor<\/p>\n

Algunas presentaciones lo combinan con paracetamol para que \u00e9ste act\u00fae como analg\u00e9sico de acci\u00f3n perif\u00e9rica y m\u00e1s r\u00e1pida, y para que despu\u00e9s se una la analgesia a nivel central del Tramadol; por ejemplo, varias conocidas marcas llevan 37,5 miligramos de Tramadol y 325 miligramos de paracetamol. En otros pa\u00edses se asocia tambi\u00e9n al \u00e1cido acetilsalic\u00edlico.<\/p>\n

Hasta donde llega mi informaci\u00f3n, en Espa\u00f1a existe en c\u00e1psulas, en comprimidos, en gotas (para administraci\u00f3n oral) y en soluci\u00f3n inyectable (intramuscular o intravenosa), pero en otros pa\u00edses tambi\u00e9n lo hay en supositorios (de aplicaci\u00f3n rectal), en tabletas efervescentes, en soluci\u00f3n para inyectarlo en la espina dorsal (epidural, por ejemplo) y en l\u00edquido para absorci\u00f3n sublingual.<\/p>\n

Informaci\u00f3n farmacol\u00f3gica<\/strong><\/h4>\n

Terap\u00e9uticamente, el Tramadol est\u00e1 indicado en el tratamiento del dolor agudo o cr\u00f3nico de intensidad moderada a severa. Su disponibilidad, tomado por v\u00eda oral, es del 68 al 72 por ciento. Su vida media est\u00e1 entre 5,5 y 7 horas. Estructuralmente, el Tramadol se parece a la code\u00edna. Ambos f\u00e1rmacos se metabolizan por la misma v\u00eda hep\u00e1tica y ambos se convierten en el organismo en otra sustancia m\u00e1s potente; en el caso de la code\u00edna se trata de la morfina, en el del Tramadol es el O-desmetilltramadol. Esto justifica su efecto opioide, que describiremos a continuaci\u00f3n. Por otro lado, el Tramadol es tambi\u00e9n molecularmente similar a la venlafaxina, un inhibidor de la recaptaci\u00f3n de la noradrenalina y la serotonina, y precisamente esos son sus otros dos efectos notables sobre el organismo.<\/p>\n

\u00a0El Tramadol tiene un efecto agonista sobre los receptores opioides \u03bc, con una actividad muy d\u00e9bil, irrelevante, sobre los receptores \u03ba and \u03b4. De todas formas, como ya hemos dicho \u2014en opini\u00f3n de un humilde servidor\u2014, el Tramadol en s\u00ed tiene poco de opioide, ya que su afinidad por los receptores \u03bc es diez veces menor que la de la code\u00edna, que ya de por s\u00ed es un opi\u00e1ceo d\u00e9bil, sin comparaci\u00f3n posible con opi\u00e1ceos potentes como la morfina o la hero\u00edna; tanto es as\u00ed que el Tramadol tienen una afinidad por el receptor \u03bc 6.000 veces menor que la morfina. Quien s\u00ed muestra una mayor actividad opioide es su metabolito, el O-desmethyltramadol, producto de la acci\u00f3n de la enzima hep\u00e1tica CYP2D6<\/a> sobre el compuesto original; esa es la raz\u00f3n por la que los efectos analg\u00e9sicos del Tramadol no sean tan r\u00e1pidos como los de otros f\u00e1rmacos del mismo grupo terap\u00e9utico.<\/p>\n

No obstante, es un f\u00e1rmaco de acciones muy complejas, ya que tambi\u00e9n produce liberaci\u00f3n de serotonina, inhibe la recaptaci\u00f3n de noradrenalina, es antagonista NMDA, antagonista de los receptores serotonin\u00e9rgicos 5-HT2C<\/sub>, antagonista del receptor nicot\u00ednico de acetilcolina (\u03b17)5<\/sub>\u00a0 y antagonista de los receptores muscar\u00ednicos de acetilcolina M1<\/sub>\u00a0y M3<\/sub>.<\/p>\n

Con tanta complejidad de acciones, el mecanismo exacto de su efecto analg\u00e9sico no se entiende bien, pero se cree que se debe a la sinergia de su acci\u00f3n relativamente d\u00e9bil sobre los receptores opiodes \u03bc junto a su modulaci\u00f3n de la serotonina y la noradrenalina. Que su acci\u00f3n analg\u00e9sica no se deba a su efecto opioide queda demostrado por el hecho de que no se elimina mediante la administraci\u00f3n de naloxona, un antagonista opi\u00e1ceo.<\/p>\n

\"cajas
Cajas de Tramadol de 50mg<\/figcaption><\/figure>\n

Por su parte, el O-desmethyltramadol, su metabolito, aparte de la acci\u00f3n sobre los receptores opioides \u03bc que hemos mencionado, tambi\u00e9n es inhibidor de la recaptaci\u00f3n de la noradrenalina, antagonista del receptor 5-HT2C<\/sub> y antagonista de los receptores muscar\u00ednicos de acetilcolina M1<\/sub>\u00a0y M3<\/sub>.<\/p>\n

Por lo que llevamos dicho hasta el momento, el lector ya se habr\u00e1 hecho una idea de la base del uso l\u00fadico del Tramadol: por un lado, cierta acci\u00f3n opioide, y por otro una liberaci\u00f3n de serotonina (tal como produce la MDMA<\/a>, pero en menor medida), junto a una inhibici\u00f3n de la recaptaci\u00f3n de la noradrenalina que genera un mayor nivel de este neurotransmisor, uno de los efectos propios de los estimulantes.<\/p>\n

Las propiedades serotonin\u00e9rgicas del Tramadol hacen que interaccione con otras drogas y f\u00e1rmacos relacionados con la serotonina, un aspecto con el que hay que tener mucho cuidado. Tomarlo junto con cualquier f\u00e1rmaco inhibidor de la recaptaci\u00f3n de este neurotransmisor (por ejemplo, cualquiera de los muchos antidepresivos de esa categor\u00eda, los ISRS: fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina, sertralina, etc.) puede causar problemas que podr\u00edan llegar al s\u00edndrome serotonin\u00e9rgico, ya que no s\u00f3lo habr\u00e1 una mayor liberaci\u00f3n, sino se dificultar\u00eda la metabolizaci\u00f3n del Tramadol y por tanto se potenciar\u00eda a\u00fan m\u00e1s su acci\u00f3n serotonin\u00e9rgica.<\/p>\n

Otro posible efecto adverso es la reducci\u00f3n del umbral convulsivo, es decir, aumenta la probabilidad de sufrir convulsiones similares a las epil\u00e9pticas. Su acci\u00f3n de bloqueo de los receptores 5-HT2C<\/sub> es la causa m\u00e1s posible, y puede ocurrir sobre todo en presencia de otro estimulante que se haya tomado simult\u00e1neamente. Esta reducci\u00f3n del umbral convulsivo la atribuyen algunos autores a que, a altas dosis, el Tramadol tiene una acci\u00f3n inhibidora sobre los receptores GABA-A. De ah\u00ed que todos los prospectos digan que nunca debe superarse la dosis de 400 miligramos diarios.<\/p>\n

Como hemos dicho, antes de dedicarnos a exponer su posible uso recreacional vamos a incidir en los posibles problemas que puede acarrear su uso, as\u00ed que vamos a resumir lo que dicen los prospectos.<\/p>\n

Contraindicaciones y posibles efectos secundarios<\/h4>\n

Este f\u00e1rmaco, como cualquier otro, est\u00e1 contraindicado en cualquier persona con sensibilidad individual hacia \u00e9l. Como es evidente que esto no se puede saber hasta que se toma, la primera vez ser\u00eda prudente ingerir un solo comprimido, y cuando estemos seguros de no tener ninguna reacci\u00f3n al\u00e9rgica, s\u00f3lo entonces nos plantearemos seguir experimentando con \u00e9l.<\/p>\n

Los prospectos mencionan que no debe tomarse en caso de intoxicaci\u00f3n por alcohol, hipn\u00f3ticos, opioides<\/a> o psicotr\u00f3picos. Evidentemente, los complejos mecanismos del Tramadol s\u00f3lo servir\u00edan para aumentar el riesgo que de por s\u00ed tendr\u00eda esa intoxicaci\u00f3n.<\/p>\n

No debe tomarse en caso de consumir alg\u00fan medicamento ISRS, antidepresivo tric\u00edclico, IMAO o cualquier medicamento o droga que act\u00fae sobre la serotonina (MDMA, por ejemplo), por la raz\u00f3n que hemos expuesto.<\/p>\n

No deben tomarlo personas epil\u00e9pticas que no tengan controlados sus s\u00edntomas, ya que podr\u00eda desencadenar una crisis.<\/p>\n

No debe tomarse concomitantemente con otros f\u00e1rmacos que reduzcan el umbral convulsivo, como por ejemplo estimulantes.<\/p>\n

No deben tomarlo personas con insuficiencia renal o hep\u00e1tica, por la sobrecarga impuesta sobre estos \u00f3rganos.<\/p>\n

Puede producir somnolencia y visi\u00f3n borrosa, por lo que se desaconseja la conducci\u00f3n y el manejo de maquinaria. Puede causar v\u00f3mitos en algunas personas, si bien este efecto puede desaparecer con el tiempo.<\/p>\n

El tramadol tiene estos posibles efectos adversos:<\/p>\n

– Alteraciones cardiovasculares:<\/p>\n

Infrecuentes, relacionadas con la regulaci\u00f3n cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipotensi\u00f3n postural o colapso cardiovascular.<\/p>\n

Raras: bradicardia, aumento de la presi\u00f3n arterial.<\/p>\n

– Alteraciones del sistema nervioso:<\/p>\n

Muy frecuentes, en m\u00e1s de 1 persona de cada 10: mareo.<\/p>\n

Frecuentes, entre 1 de cada 10 y 1 de cada 100: cefaleas y somnolencia.<\/p>\n

Raras, menos de 1 de cada 1.000 personas: alteraciones del apetito, parestesia, temblor, depresi\u00f3n respiratoria, convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinaci\u00f3n anormal, s\u00edncope.<\/p>\n

– Alteraciones psiqui\u00e1tricas:<\/p>\n

Raras, menos de 1 de cada 1.000 personas: alucinaciones, confusi\u00f3n, alteraciones del sue\u00f1o, ansiedad y pesadillas.<\/p>\n

– Alteraciones gastrointestinales:<\/p>\n

Muy frecuentes, m\u00e1s de 1 de cada 10 personas: n\u00e1useas.<\/p>\n

Frecuentes, entre 1 de cada 10 y 1 de cada 100: v\u00f3mitos, estre\u00f1imiento y sequedad bucal.<\/p>\n

(Continuar\u00e1)<\/em><\/p>\n

Advertencia: el prop\u00f3sito de este art\u00edculo es informar sobre sustancias existentes, no recomendar ninguna de ellas. El m\u00e9dico es el profesional de la salud y s\u00f3lo \u00e9l puede prescribir medicamentos. S\u00f3lo citamos principios activos, no marcas concretas, para evitar hacer publicidad de medicamentos con receta. No fomentamos el uso de sustancias dopantes y estamos en contra del consumo no responsable.<\/span> <\/em><\/p>\n

\u00a0<\/em><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

Experimentos farma-psicon\u00e1uticos Con este art\u00edculo comienzo una serie de entregas escritas con el prop\u00f3sito de ayudar a los farmac\u00f3filos a disfrutar de sus experiencias y a que no sufran efectos adversos, dependencias indeseadas, s\u00edndromes de abstinencias y otros posibles problemas derivados del uso de sustancias. Por J.C. 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